Welcome to my blog

Obat Anestesi/Ike Mega Irawati/ 091.0039/ S1-2A

ANESTESI UMUM

Posted Kamis, 16 Desember 2010 by Ike Mega Irawati
PENDAHULUAN
Usaha-usaha yang dilakukan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit dengan penggunaan obat dalam prosedur pembedahan telah dilakukan sejak jaman kuno, termasuk dengan pemberian ethanol dan opium (opiate) secara oral. Pembuktian ilmiah pertama dari penggunaan obat anestesi untuk pembedahan dilakukan oleh William Morton di Boston pada tahun 1846 dengan menggunakan diethyl eter. Sedangkan istilah anestesi dikemukakan pertama kali oleh O.W. Holmes yang artinya tidak ada rasa sakit. Anestesi yang dilakukan dahulu oleh orang Mesir menggunakan narkotik, orang Cina menggunakan cannabis Indica, dan pemukulan kepala dengan tongkat kayu untuk menghilangkan kesadaran.
Anestesi dibagi menjadi dua kelompok yaitu : (1) anestesi umum dan (2) anestesi lokal. Berikut ini akan dijelaskan mengenai anestesi umum dan anestesi lokal.

Definisi
Anestesi umum adalah hilang rasa sakit disertai hilangnya kesadaran. Anestesi digunakan pada pembedahan dengan maksud mencapai keadaan pingsan , merintangi rangsangan nyeri (analgesia), memblokir reaksi refleks terhadap manipulasi pembedahan serta menimbulkan pelemasan otot (relaksasi). Anestesi umum yang kini tersedia tidak dapat memenuhi tujuan ini secara keseluruhan, maka pada anestesi untuk pembedahan umumnya digunakan kombinasi hipnotika, analgetika, dan relaksansia otot.

Cara Pemberian Anestesi Umum
Anestesi umum dapat diberikan secara inhalasi atau injeksi intravena.
1. Anestesi inhalasi: halotan, enfluran, isofluran, sevofluran, desflurane, dan methoxyflurane merupakan cairan yang mudah menguap. Obat-obat ini diberikan sebagai uap melalui saluran napas.
Cara pemberian anestesi inhalasi:
Open drop method: zat anestesi diteteskan pada kapas yang diletakkan di depan hidung penderita sehingga kadar zat anestesi yang dihisap tidak diketahui dan pemakaiannya boros karena zat anestesi menguap ke udara terbuka.
Semiopen drop method: cara ini hamper sama dengan open drop, hanya untuk mengurangi terbuangnya zat anestesi maka digunakan masker.
Semiclosed method: udara yang dihisap diberikan bersamaan oksigen yang dapat ditentukan kadarnya. Keuntungan cara ini adalah dalamnya anestesi dapat diatur dengan memberikan zat anestesi dalam kadar tertentu dan hipoksia dapat dihindari dengan pemberian O2.
Closed method: hamper sama seperti semiclosed, hanya udara ekspirasi dialirkan melalui NaOH yang dapat mengikat CO2, sehingga udara yang mengandung anestesi dapat digunakan lagi. Cara ini lebih hemat, aman, dan lebih mudah, tetapi harga alatnya cukup mahal.
Jenis-jenis anestesi inhalasi generasi pertama seperti ether, cyclopropane, dan chloroform sudah tidak digunakan lagi di negara-negara maju karena sifatnya yang mudah terbakar (misalnya ether dan cyclopropane) dan toksisitasnya terhadap organ (chloroform).
2. Anestesi Intravena. Beberapa obat digunakan secara intravena ( baik sendiri atau dikombinasikan dengan obat lain) untuk menimbulkan anestesi, atau sebagai komponen anestesi berimbang (balanced anesthesia), atau untuk menenangkan pasien di unit rawat darurat yang memerlukan bantuan napas buatan untuk jangka panjang. Untuk anestesi intravena total biasanya menggunakan propofol.


Klasifikasi Obat- obat Anestesi Umum
a. Anestesi Inhalasi
Halotan, enfluran, isofluran, sevofluran, desflurane, dan methoxyflurane merupakan cairan yang mudah menguap.

Halothane
  • Bau dan rasa tidak menyengat ,
  • Khasiat anestetisnya sangat kuat tetapi khasiat analgetisnya dan daya relaksasi ototnya ringan, yang baru adekuat pada anestesi dalam
  • Halotan digunakan dalam dosis rendah dan dikombinasi dengan suatu relaksans oto, seperti galamin atau suksametonium.
  • Kelarutannya dalam darah relative rendah induksi lambat, mudah digunakan, tidak merangsang mukosa saluran napas
  • Bersifat menekan refleks dari paring dan laring, melebarkan bronkioli dan mengurangi sekresi ludah dan sekresi bronchi
  • Famakokinetik: sebagian dimetabolisasikan dalam hati bromide, klorida anorganik, dan trifluoacetik acid.
  • Efek samping: menekan pernapasan dan kegiatan jantung, hipotensi, jika penggunaan berulang, maka dapat menimbulkan kerusakan hati.
  • Dosis: tracheal 0,5-3 v%.
Enfluran
  • Anestesi inhalasi kuat yang digunakan pada berbagai jenis pembedahan, juga sebagai analgetikum pada persalinan.
  • Memiliki daya relaksasi otot dan analgetis yang baik, melemaskan otot uterus
  • Tidak begitu menekan SSP
  • Resorpsinya setelah inhalasi , cepat dengan waktu induksi 2-3 menit
  • Sebagian besar diekskresikan melalui paru-paru dalam keadaan utuh, dan sisanya diubah menjadi ion fluoride bebas
  • Efek samping: hipotensi, menekan pernapasan, aritmi, dan merangsang SSP. Pasca bedah dapat timbul hipotermi (menggigil), serta mual dan muntah, dapat meningkatkan perdarahan pada saat persalinan, SC, dan abortus.

Isofluran (Forane)
  • Bau tidak enak
  • Termasuk anestesi inhalasi kuat dengan sifat analgetis dan relaksasi otot baik
  • Daya kerja dan penekanannya thdp SSP = enfluran
  • Efek samping: hipotensi, aritmi, menggigil, konstriksi bronkhi, meningkatnya jumlah leukosit. Pasca bedah dapat timbul mual, muntah, dan keadaan tegang
  • Sediaan : isofluran 3-3,5% dlm O2; + NO2-O2 = induksi; maintenance : 0,5%-3%
Desfluran
  • Dessfluran merupakan halogenasi eter yang rumus bangun dan efek klinisnya mirip isofluran. 
  • Desfluran sangat mudah menguap dibandingkan anestesi volatil lain, sehingga perlu menggunakan vaporizer khusus  (TEC-6).
  • Titik didihnya mendekati suhu ruangan (23.5C).
  • Potensinya rendah
  • Bersifat simpatomimetik menyebabkan takikardia dan hipertensi
  • Efek depresi napasnya seperti isofluran dan etran
  • Merangsang jalan napas atas, sehingga tidak digunakan untuk induksi anestesi
Sevofluran
  • Merupakan halogenasi eter
  • Induksi dan pulih dari anestesi lebih cepat dibandingkan dengan isofluran
  • Baunya tidak menyengat dan tidak merangsang jalan napas
  • Efek terhadap kardiovaskular cukup stabil, jarang menyebabkan aritmia
  • Efek terhadap sistem saraf pusat seperti isofluran dan belum ada laporan toksik terhadap hepar
  • Setelah pemberian dihentikan sevofluran cepat dikeluarkan oleh badan

b. Anestesi gas
1. Potensi ringan
2. Sukar larut dalam darah
3. N2O
  • gas tdk berwarna, tdk berbau, lbh brt dp udara, dikombinasi dg O2
  • potensi anestetik lemah, induksi cepat
  • efek analgesik baik (N2O 20%)
  • penggunaan lama : mual, muntah, lambat bangun
Yang termasuk dalam golongan ini adalh siklopropan.
Siklopropan
  • Anestesi gas yang kuat, berbau spesifik, tidak berwarna
  • Lebih berat daripada udara dan disimpan dalam bentuk cairan bertekanan tinggi.
  • Mudah terbakar dan meledak oleh karena itu, anestesi gas hanya digunakan pada closed methode.

c. Anestesi Intravena
Termasuk golongan ini adalah: barbiturate (thiopental, methothexital); benzodiazepine (midazolam, diazepam); opioid analgesic (morphine, fentanyl, sufentanil, alfentanil, remifentanil); propofol; ketamin, suatu senyawa arylcylohexylamine yang dapat menyebabkan keadaan anestesi disosiatif dan obat-obat lain ( droperianol, etomidate, dexmedetomidine).

Barbiturat
  1. Blokade sistem stimulasi di formasi retikularis
  2. Hambat pernapasan di medula oblongata
  3. Hambat kontraksi otot. jantung, tdk timbulkan sensitisasi jantung thd ketekolamin
  4. Dosis anestesi : rangsang SSP; dosis > = depresi SSP
  5. Dosis : induksi = 2 mg/kgBB (i.v) dlm 60 dtk; maintenance = ½ dosis induksi
o Na tiopental :
  • Induksi : dosis tgt BB, keadaan fisik dan peny
  • Dws : 2-4ml lar 2,5% scr intermitten tiap 30-60 dtk ad capaian
o Ketamin
  • sifat analgesik, anestetik, kataleptik dg kerja singkat
  • analgesik kuat utk sistem somatik, lemah utk sistem viseral
  • relaksasi otot polos lurik (-), tonus meninggi
  • tingkatkan TD, nadi, curah jantung
  • Ketamin sering menimbulkan takikardi, hipertensi, hipersalivasi, nyeri kepala, pasca anestesi dapat menimbulkan mual-muntah, pandangan kabur, dan mimpi buruk.
  • Kalau harus diberikan sebaiknya sebelumnya diberikan sedasi mdasolam (dormikum) atau diazepam (valium) dengan dosis 0.1 mg/kg intravena dan untuk mengurangi salivasi diberikan sulfas atropin 0.001 mg/kg.
  • Dosis bolus untuk induksi intravena adalah 1-2 mg/kg dan untuk intramuskular 3-10 mg. 
  • Ketamin dikemas dalam cairan bening dengan kepekatan 1% (1ml=10mg), 5% (1ml=50 mg) dan 10 % (1ml=100 mg)
Fentanil dan droperidol
  • Analgesik & anestesi neuroleptik
  • Kombinasi tetap
  • Aman diberikan pd px yg alami hiperpireksia ok anestesi umum lain
  • Fentanil :masa kerja pendek, mula keja cepat
  • Droperidol : masa kerja lama & mula kerja lambat
Propofol
  • Propofol dikemas dalam cairan emulsi lemak berwarna putih susu bersifat isotonik dengan kepekatan 1% (1 ml=10 mg).
  • Suntikan intravena sering menyebabkan nyeri, sehingga beberapa detik sebelumnya dapat diberikan lidokain 1-2 mg/kg intravena.
  • Dosis bolus untuk induksi 2-2.5 mg/kg, dosis rumatan untuk anestesi intravena total 4- 12 mg/kg/jam dan dosis sedasi untuk perawatan intensif 0.2 mg/kg. 
  • Pengenceran propofol hanya boleh dengan dekstrosa 5%.
  • Pada manula dosis harus dikurangi, pada anak <3 tahun dan pada wanita hamil tidak dianjurkan.
Diazepam
  • Suatu benzodiazepine dengan kemampuan menghilangkan kegelisahan, efek relaksasi otot yang bekerja secara sentral, dan bila diberikan secara intravena bekerja sebagai antikejang. Respon obat bertahan selama 12-24 jam menjadi nyata dalam 30-90 mnt stlah pemberian scra oral dan 15 mnt slah injeksi intravena.
  • Kontraindikasi: hipersensitif terhadap benzodiazepine, pemberian parenteral dikontraindikasikan pada pasien syok atau koma
  • Cause tidur dan penurunan kesadaran disertai nistagmus, bicara lambat
  • Analgesik (-)
  • Sedasi basal pada anestesia regional, endoskopi, dental prosedure, induksi anestesia pd pasien kardiovaskuler
  • Efek anestesia < ok mula kerja lambat, masa pemulihan lama • Utk premedikasi (neurolepanalgesia) & atasi konvulsi ok anestesi lokal • Dimetab mjd metabolit aktif • T½ > seiring bertambahnya usia
  • ESO : henti napas,flebitis dan trombosis (+) (rute IV)
  • Dosis : induksi = 0,1-0,5 mg/kgBB  
Opioid
  • Opioid (morfin, petidin, fentanil, sufentanil) untuk induksi diberikan dosis tinggi.
  • Opioid tidak mengganggu kardiovaskular, sehingga banyak digunakan untuk induksi pasien dengan kelainan jantung. 
  • Untuk anestesi opioid digunakan fentanil dosis induksi 20-50 mg/kg, dilanjutkan dengan dosis rumatan 0.3-1 mg/kg/menit.

Tahapan Anestesi

1. Stadium 1 (analgesia)
  • Penderita mengalami analgesi,
  • Rasa nyeri hilang,
  • Kesadaran berkurang

2. Stadium II (delirium/eksitasi)
  • Penderita tampak gelisah dan kehilangan kesadaran
  • Penderita mengalami gerakan yang tidak menurut kehendak (tertawa, berteriak, menangis, menyanyi)
  • Volume dan kecepatan pernapasan tidak teratur
  • Dapat terjadi mual dan muntah
  • Inkontinensia urin dan defekasi sering terjadi
  • Midriasis, hipertensi
3. Stadium III (anestesia,pembedahan/operasi)
  • Pernapasan menjadi dangkal, cepat, dan teratur, seperti pada keadaan tidur (pernapasan perut)
  • Gerakan mata dan refleks mata hilang / gerakan bola mata tidak menurut kehendak
  • Otot menjadi lemas, misal; kepala dapat digerakkan ke kanan dan ke kiri dengan bebas; lengan diangkat lalu dilepaskan akan jatuh bebas tanpa ditahan

4. Stadium IV (paralisis medula oblongata)
  • Kegiatan jantung dan pernapasan spontan terhenti.
  • Terjadi depresi berat pusat pernapasan di medulla oblongata dan pusat vasomotor. Tanpa bantuan respirator dan sirkulasi, penderita akan cepat meninggal. Maka taraf ini sedapat mungkin dihindarkan.

Mekanisme Kerja
a. Anestesi inhalasi
Anestesi inhalasi bekerja secara spontan menekan dan membangkitkan aktivitas neuron berbagai area di dalam otak. Sebagai anestesi inhalasi digunakan gas dan cairan terbang yang masing-masing sangat berbeda dalam kecepatan induksi, aktivitas, sifat melemaskan otot maupun menghilangkan rasa sakit. Untuk mendapatkan reaksi yang secepat-cepatnya, obat ini pada permulaan harus diberikan dalam dosis tinggi, yang kemudian diturunkan sampai hanya sekadar memelihara keseimbangan antara pemberian dan pengeluaran. Keuntungan anestesi inhalasi dibandingkan dengan anestesi intravena adalah kemungkinan untuk dapat lebih cepat mengubah kedalaman anestesi dengan mengurangi konsentrasi dari gas / uap yang diinhalasi.

b. Anestesi intravena
Obat-obat intravena seperti thiopental, etomidate, dan propofol mempunyai mula kerja anestetis yang lebih cepat dibandingkan terhadap senyawa gas inhalasi yang terbaru, misalnya desflurane dan sevoflurane. Senyawa intravena ini umumnya digunakan untuk induksi anestesi. Kecepatan pemulihan pada sebagian besar senyawa intravena juga sangat cepat.


Farmakokinetika
Dalamnya anestesi ditentukan oleh konsentrasi anestesi di dalam susunan saraf pusat. Kecepatan pada konsentrasi otak yang efektif (kecepatan induksi anestesi) bergantung pada banyaknya farmakokinetik yang mempengaruhi ambilan dan penyebaran anestesi. Faktor tersebut menentukan perbedaan kecepatan transfer anestesi inhalasi dari paru ke dalam darah serta dari darah ke otak dan jaringan lainnya. Faktor-faktor tersebut juga turut mempengaruhi masa pemulihan anestesi setelah anestesi dihentikan.
Dipengaruhi / tek parsial zat anestetik dlm otak. Faktor penentu tekanan  parsial :
1. Tekanan parsial anestetik gas yang diinspirasi
  • Untuk mempercepat induksi : kadar gas yang diinspirasi harus lebih tinggi daripada tekanan parsial yang diharapkan di jaringan
  • Setelah tercapai, diturunkan untuk pertahankan anestesi
2. Ventilasi paru
  • Hiperventilasi dapat percepat masuknya gas anestetik ke sirkulasi & jaringan
  • Zat larut dalam darah : halothan
3. Pemindahan gas anestetik dr alveoli ke aliran drh
  • Membran alveoli mudah dilewati gas anestetik secara difusi dari alveoli ke aliran darh
4. Pemindahan gas anestetik dari aliran dareh ke sel jaringan tubuh
  • Jaringan yang mempunyai aliran darah cepat, keseimbangan tekanan parsial lebih mudah tercapai sehingga anestetik gas lebih mudah berpindah.

Farmakodinamika
Anestesi inhalasi bekerja secara spontan menekan dan membangkitkan aktivitas neuron berbagai area di dalam otak. Untuk mendapatkan reaksi yang secepat-cepatnya, obat ini pada permulaan harus diberikan dalam dosis tinggi.
Senyawa intravena ini umumnya digunakan untuk induksi anestesi. Kecepatan pemulihan pada sebagian besar senyawa intravena juga sangat cepat.

Efek samping
Hampir semua anestesi inhalasi yang mengakibatkan sejumlah efek samping dan yang terpenting adalah :
  1. Menekan pernapasan yang pada anestesi dalam terutama ditimbulkan oleh halotan, enfluran dan isofluran. Efek ini paling ringan pada N2O dan eter.
  2. Menekan system kardiovaskuler, terutama oleh halotan, enfluran dan isofluran. Efek ini juga ditimbulkan oleh eter, tetapi karena eter juga merangsang sistem saraf simpatis, maka efek keseluruhannya menjadi ringan.
  3. Merusak hati dan ginjal, terutama senyawa klor, misalnya kloroform.
  4. Oliguri (reversibel) karena berkurangnya pengaliran darah di ginjal, sehingga pasien perlu dihidratasi secukupnya.
  5. Menekan sistem regulasi suhu, sehingga timbul perasaan kedinginan (menggigil) pasca-bedah.

ANESTESI LOKAL

Posted Rabu, 15 Desember 2010 by Ike Mega Irawati


Definisi : obat yg hambat hantaran saraf reversible bila dikenakan scr lokal pd jar saraf dg kadar cukup
Bekerja pada tiap bagian susunan saraf yg diintervensi
Struktur anestesi Lokal
Anestesi lokal adalah gabungan dari garam larut air dan alkaloid larut dalam lemak dan terdiri dari bagian kepala cincin aromatik tak jenuh bersifat lipofilik, bagian badan sebagai penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bagian ekor terdiri dari amino tersier bersifat hidrofilik.
Bagian lipofilik
terdiri dari cincin aromatik tak jenuh, misal PABA (para amino benzoic acid). 
Bagian hidofilik
Biasanya golongan amino tersier (dietil-amin)
Obat pertama : kokain, alkaloida dlm daun Erythroxylon coca
Sifat :
- Tdk mengiritasi & tdk merusak jar saraf scr permanen
- Mula kerja singkat , masa kerja lama
- Batas keamanan lebar
- Larut air
- Stabil dalam larutan
- Dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan
  
 Klasifikasi
Struktur dasar anestesi local pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yakni suatu gugus amino hidrofil yang dihubungkan oleh suatu ikatan ester (alcohol) atau amida dengan suatu gugus aromatis lipofil. Semakin panjang gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja anestetiknya, tetapi toksisitasnya juga meningkat.
Anestesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sbb:
  1. Senyawa ester (-COOC-): kokain dan ester PABA ( benzokain, prokain, oksibuprokain, tetrakain)
  2. Senyawa amida (-NHCO-): lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain, dan cinchokain
  3. Lainnya: fenol, benzialkohol dan etil klorida.

Mekanisme kerja
  • Cegah konduksi dan timbulnya impuls saraf
  • Tempat kerja terutama di membran sel
  • Hambat permeabilitas membran ion Na+ akibat depolarisasi menjadikan  ambang rangsang membran meningkat
  • Eksitabilitas << & kelancaran hambatan terhambat
  • Berikatan dg reseptor yg tdpt pd ion kanal Na, terjadi blokade sehingga hambat gerak ion via membrane
Mula kerja bergantung beberapa faktor, yaitu:
  • pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membran sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat
  • Alkalinisasi anestesi lokal membuat mula kerja cepat
  • Konsentrasi obat anestesi lokal
Lama kerja dipengaruhi oleh:
  • Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestesi lokal adalah protein
  • Dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi
  • Dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian

Farmakokinetika
  1. Resorpsinya dari kulit dan selaput lender dapat berlangsung sangat cepat dan baik, misalnya pada kokain, lidokain, prilokain, dan tetrakain. Distribusinyapun berlangsung dengan pesat ke semua organ dan jaringan. Sebaliknya, resorpsi prokain di kult buruk. Kecepatan daya kerja dan lamanya ditentukan oleh lipofilitas, pKa, derajat pengikatan pada protein dan derajat vasodilatasinya.
  2. Perlu dihindarkan penggunaan anestesi lokal pada penderita kerusakan hati.
  3. Toksisitas anestesi lokal tergantung pada keseimbangan antara kecepatan resorpsi dan kecepatan degradasi. Kecepatan resorpsi dan juga toksisitasnya dapat diperkecil dengan pemberian vasokonstriktor. Keuntungan lain dengan pemberian vasokonstriktor adalah diperpanjangnya daya kerja dan berkurangnya kehilangan darah di tempat luka bedah. Vasokonstriktor yang digunakan adalah epineprin dan norepineprin.
  4. Kombinasi antara epineprin dan norepineprin tidak boleh digunakan pada bagian-bagian tubuh tertentu (jari tangan/kaki, hidung, telinga, penis)karena kemungkinan timbulnya ischemia dan gangrena (jaringan mati).

Farmakodinamik
  1. Pada SSPdapat merangsang SSP menjadi gelisah & tremor kemudian  kejang klonik lalu  depresi dan berakhir dengan  kematian (paralisis napas
  2. Pada sambungan saraf otot & ganglion dapat mempengaruhi transmisi di sambungan saraf otot adalah  berkurangnya respon otot atas rangsangan saraf
  3. Pada sistem kardiovaskular: pada miokard timbulkan turunnya eksitabilitas, kec konduksi & kekuatan kontraksi (kdr tinggi dlm plasma); Vasodilatasi arteriol
  4. Pd otot polos : Spasmolitik yg tdk berhub dg efek anestetik
  5. Onset, intensitas, dan durasi blockade saraf ditentukan oleh ukuran dan lokasi anatomis saraf.
  6. Saluran Na+ penting pada sel otot yang bisa dieksitasi seperti jantung. Efeknya terhadap saluran Na+ jantung adalah dasar terapi anestesi lokal dalam terapi aritmi tertentu.
  7. Anestesi lokal umumnya kurang efektif pada jaringan yang terinfeksi dibanding jaringan normal, karena biasanya infeksi mengakibatkan asidosis metabolik lokal

Profil obat
1. Prokain
a. Farmakodinamik
  • Dosis 100-800 mg : analgesik ringan , efek maks 10-20 ‘, hilang stlh 60’
  • Dhidrolisis mjd PABA (para amino benzoic acid) dapat hambat kerja sulfonamid
b. Farmakokinetik
Esterase
  • Absorpsi cepat PABA + dietilaminoetanol
Hidrolisis
  • PABA diekskresi dlm urin (btk utuh & terkonjugasi)
c. Indikasi
  • Anestesi infiltrasi, blokade saraf, epidural, kaudal & spinal
  • Geriatri : perbaiki aktivitas seksual & fgs kel endokrin (conflicted)
d. Sediaan
  • Prokain HCl 1-2 %adalah anestesi infiltrat, 5-20% ; anestesi spinal

2. Lidokain
a. Farmakodinamik
  • Anestesi lokal kuat . Tjd lebih cepat, lbh kuat, lbh lama & lbh ekstensif dp prokain
  • Lar lidokain 0,5% adalah  anestesi infiltrat, 1-2% ; anestesi  blok & topikal
  • Efektif bila tanpa vasokonstriktor, kec absorpsi & tox , masa kerja lbh pendek
b. Farmakokinetik
  •  Mudah diserap dr tmpt injeksi
  • Dapat tembus sawar darah otak
  • Metab : hati; eks : urin
c. Indikasi
  • Injeksi : anestesi infiltrasi, blokade saraf, anest epidural, anest kaudal, anest mukosa
  • Anest infiltrat : lar 0,25-0,50% dg atau tanpa adrenalin
  • Kedok gigi : lar 1-2% lido dg adrenalin
  • Anest permukaan , anest kornea mata (lidokain 2% + adrenalin)
  • Turunkan iritabilitas jantung

3. Dibukain
  • Anest lokal plg kuat,plg toksik, masa kerja panjang
  • 15x lbh kuat & toksik dg masa kerja 3x lbh panjang dp prokain
  • Kdr 0,05-0,1% : anest injeksi; anest uretra 0,05-0,2%; anest spinal : 7,5-10 mg

4. Mepivakain HCl
  • Mirip lidokain
  • Anest infiltra , blokade saraf regional, anest spinal
  • Sediaan :Injeksi adalah larutan 1%,1,5%,2%

5. Piperakain HCl
  • i.v : toks 3x prokain
  • Kekuatan anest = prokain
  • Pemakaian topikal : lar 2% utk kornea, salep 4% utk mata; blokade saraf : lar 0,5-1%

6. Tetrakain
  • Derivat PABA
  • Adalah anestesi local yang menembus kornea dan konjungtiva, obat ini efektif setelah pemberian topical pada mata dalam 30 dtk dan anestesi bertahan selama min. 15 mnt
  • i.v = 10x lbh aktif & lbh toksik dp prokain
  • Dosis dan pemberian: pada mata 1 atau 2 tetes larutan 0,5%; THT : lar 2%
  • Kontraindikasi : diketahui adanya hipersensitiv terhadap tetrakain, inflamasi okuler atau infeksi
  • Tindakan pencegahan : Mata yang teranestesi harus dilindungi dari debu dan kontaminasi bakteriologi samapai sensasi pulih sepenuhnya. Pemakaian yang lama dapat menimbulkan opasitas pada kornea
  • Efek merugikan : Perasaan terbakar setempat dapat timbul dan yang lebih jarang adalah lakrimasi dan fotofobia
  • Penyimpanan: Tetrakain tetes mata harus disimpan dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahaya dan jangan didinginkan

7. Prilokain HCL
  • Efek fkologi mrp lidokain
  • Mula & lama kerja lbh lama dp lidokain
  • Sediaan : kdr 1,2,3 %

8. Bupivakain
Zat ini menghambat inisiasi dan transmisi impul saraf pada tempat pemberian dengan menstabilkan membrane saraf. Senyawa ini dimetabolisme di hati. Dan biasanya anestesi bekerja selama 2-4 jam


Kegunaan
  • Anestesi infiltrasi
  • Blok saraf perifer dan simpatis
  • Anestesi gigi
  • Anestesi spinal
  • Anestesi epidural dan kaudal
  • Bupivakain tidak cocok untuk anestesi regional intravena atau penggunaan topikal
Kontraindikasi
  • Infeksi kulit yang berdekatan dengan tempat injeksi atau adanya kecenderungan perdarahan abnormal
  • Anemia berat
  • Penyakit jantung
  • Anestesi lokal dan epidural jangan dilakukan pada pasien dehidrasi dan hipovolemia
  • Kadar bupivakain yang tinggi dalam darah harus dihindari pada pasien dengan gangguan hepar

Efek samping
  • Efek sampingnya adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan efek kardio-depresifnya (menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan pernapasan dan sirkulasi darah. Anestetika local dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi yang seringkali berupa exantema, urticaria dan bronchospasme alergis sampai adakalanya shock anafilaktis yang dapat mematikan. Yang terkenal dal;am hal ini adalah zat-zat kelompok ester prokain dan tetrakain, yang karena itu tidak digunakan lagi dalam sediaan local. Reaksi hipersensitasi tersebut diakibatkan oleh PABA (para amino benzoic acid), yang terbentuk melalui hidrolisa. PABA ini dapat meniadakan efek antibakteriil dari sulfonamide. Oleh karena itu, terapi dengan sulfa tidak boleh dikombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut.
  • Efek SSP : depresi, stimulasi, tergantung jalur saraf yang dipengaruhi anestesi local
  • Overdosis anestesi local dapat menyebabkan:
  • Penurunan transmisi impuls pada neuromuscular junction dan sinaps ganglion
  • Mengakibatkan kelemahan dan paralysis otot

 Teknik Pemberian Anestesi Lokal
1. Anestesi permukaan
2. Anestesi infiltrasi
3. Anestesi blok
  • Anestesi spinal
  • Anestesi epidural
  • Anestesi kaudal

Penggunaan 
1. Secara parenteral anestesi local sering kali digunakan pada pembedahan. 
Jenis anestesi local yang paling banyak digunakan sebagai suntikan adalah sbb:


a. Anestesi infiltrasi
Beberapa injeksi diberikan pada atau sekitar jaringan yang akan dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya pada praktek THT (Telinga, Hidung, Tenggorokan) atau gusi (pada pencabutan gigi).
b. Anestesi konduksi (blok ade saraf perifer), yaitu injeksi di tulang belakang pada suatu tempat berkumpulnya banyak saraf, terutama pada operasi lengan atau kaki, dan juga bahu. Selain itu juga digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat.
c. Anestesi spinal (intrathecal), yang disebut juga injeksi punggung. Obat disuntikkan di tulang punggung yang berisi cairan otak. Dengan demikian injeksi melintasi selaput luar dari sumsum belakang (duramater), biasanya antara ruas lumbal ke 3 dan keempat. Sehingga pembiusan dari kaki/bagian bawah tubuh sampai tulang dada dapat dicapai dalam beberapa menit.
d. Anestesi epidural juga ternasuk injeksi punggung. Obat disuntikkan di ruang epidural, yakni ruang antara kedua selaput luar sumsum belakang. Injeksi diberikan di lokasi yang berbeda-beda, misalnya secara lumbal untuk persalinan (SC), obstetri dan pembedahan perut bagian bawah. Secara cervical untuk mencapai hilang rasa di daerah tengkuk; secara torakal untuk pemotongan di paru-paru dan perut bagian atas. Cara ini layak digunakan untuk pembedahan yang lama waktunya atau pasca bedah untuk penanganan nyeri.
e. Anestesi permukaan
Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham atau untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Anestesi permukaan juga digunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostik, seperti bronkoskopi, gastroskopi dan sitoskopi.

2.Cara Penggunaan Lain
Secara oral anestesi local digunakan sebagai larutan untuk nyeri di mulut atau tablet isap (sakit tenggorokan). Juga dalam bentuk tetes mata untuk mengukur tekanan intraokuler atau mengeluarkan benda asing, begitu pula sebagai salep untuk gatal-gatal atau nyeri luka bakar.
Senyawa ester sering menimbulkan reaksi alergi kulit, maka sebaiknya digunakan suatu senyawa amida yang lebih jarang mengakibatkan hipersensitasi.






DAFTAR PUSTAKA
  1. Hoan Tjay, Drs. Tan dan Raharja, Drs.Kirana.2007.Obat-Obat Penting.Jakarta:PT. Elex Media Komputindo
  2. Katzung g. Bertram.2002.Farmakologi Dasar dan Klinik.Buku 2 Edisi 8.Jakarta:Salemba Medika
  3. Joyce L Kee, Evelyn R Hayes.1994.Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta:Buku Kedokteran
  4. Drs. Tjay, Tan Hoan dan Drs. Kirana Rahardja.2002.Obat-Obat Penting.Jakarta:Gramedia.
  5. Muh, Anief.1995.Prinsip Umum dan Dasar Farmakologi cetakan I.Gajah Mada University Press.Yogyakarta.
  6. Deglin dan Judith Hopfer.2004.Pedoman Obat Untuk Perawat.Jakarta:EGC.
  7. Katzung, Bertram G.1998. Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi VI. Jakarta: EGC
  8. Komala, dr. Sugiarto dan Chandranata dr. Linda.1997.Metode Penulisan Resep menurut WHO Obat-Obat yang Digunakan dalam Anestesi.Jakarta:Buku Kedokteran EGC
  9. Sulistia,G. Ganiswara.1999.Farmakologi dan Terapi.Jakarta:Gaya Baru
  10. M.J.Neal.2006.AtglanceFarmakologiMedis.Edisi5.Erlangga:JakartaOlson,James,M.D.,Ph.D.2003.Belajar Mudah Farmakologi.Jakarta:EGC
  11. A. Latief, Said, A. Suryadi, Kartini, dan Dachlan, M. Raswan.2002. Petunjuk Praktis Anestesiologi Edisi Kedua.Jakarta:Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia .
  12. Departemen Farmakologi dan Terapeutik FKUI.2007. farmakologi dan terapi edisi 5.Jakarta: Balai Penerbit FKUI
"Tapakilah jejak ini,, wujudkanlah mimpi... Dan yakinlah kan kau raih,,, lakukanlah dari hati... Beri yang terbaik." SEMANGAT!!!



Semoga tulisan ini bermanfaat bagi para pembaca.. Dan silahkan untuk menuliskan kritik serta komentar Anda. Terima Kasih