Anestesia. Ike Mega: ANESTESI LOKAL

ANESTESI LOKAL

Posted Rabu, 15 Desember 2010 by Ike Mega Irawati

Definisi : obat yg hambat hantaran saraf reversible bila dikenakan scr lokal pd jar saraf dg kadar cukup

Bekerja pada tiap bagian susunan saraf yg diintervensi

Struktur anestesi Lokal

Anestesi lokal adalah gabungan dari garam larut air dan alkaloid larut dalam lemak dan terdiri dari bagian kepala cincin aromatik tak jenuh bersifat lipofilik, bagian badan sebagai penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bagian ekor terdiri dari amino tersier bersifat hidrofilik.
Bagian lipofilik
terdiri dari cincin aromatik tak jenuh, misal PABA (para amino benzoic acid).
Bagian hidofilik
Biasanya golongan amino tersier (dietil-amin)

Obat pertama : kokain, alkaloida dlm daun Erythroxylon coca

Sifat :

- Tdk mengiritasi & tdk merusak jar saraf scr permanen

- Mula kerja singkat , masa kerja lama

- Batas keamanan lebar

- Larut air

- Stabil dalam larutan

- Dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan

Klasifikasi

Struktur dasar anestesi local pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yakni suatu gugus amino hidrofil yang dihubungkan oleh suatu ikatan ester (alcohol) atau amida dengan suatu gugus aromatis lipofil. Semakin panjang gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja anestetiknya, tetapi toksisitasnya juga meningkat.

Anestesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sbb:

Senyawa ester (-COOC-): kokain dan ester PABA ( benzokain, prokain, oksibuprokain, tetrakain)
Senyawa amida (-NHCO-): lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain, dan cinchokain
Lainnya: fenol, benzialkohol dan etil klorida.

Mekanisme kerja

Cegah konduksi dan timbulnya impuls saraf
Tempat kerja terutama di membran sel
Hambat permeabilitas membran ion Na+ akibat depolarisasi menjadikan ambang rangsang membran meningkat
Eksitabilitas << & kelancaran hambatan terhambat
Berikatan dg reseptor yg tdpt pd ion kanal Na, terjadi blokade sehingga hambat gerak ion via membrane

Mula kerja bergantung beberapa faktor, yaitu:

pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membran sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat
Alkalinisasi anestesi lokal membuat mula kerja cepat
Konsentrasi obat anestesi lokal

Lama kerja dipengaruhi oleh:

Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestesi lokal adalah protein
Dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi
Dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian

Farmakokinetika

Resorpsinya dari kulit dan selaput lender dapat berlangsung sangat cepat dan baik, misalnya pada kokain, lidokain, prilokain, dan tetrakain. Distribusinyapun berlangsung dengan pesat ke semua organ dan jaringan. Sebaliknya, resorpsi prokain di kult buruk. Kecepatan daya kerja dan lamanya ditentukan oleh lipofilitas, pKa, derajat pengikatan pada protein dan derajat vasodilatasinya.
Perlu dihindarkan penggunaan anestesi lokal pada penderita kerusakan hati.
Toksisitas anestesi lokal tergantung pada keseimbangan antara kecepatan resorpsi dan kecepatan degradasi. Kecepatan resorpsi dan juga toksisitasnya dapat diperkecil dengan pemberian vasokonstriktor. Keuntungan lain dengan pemberian vasokonstriktor adalah diperpanjangnya daya kerja dan berkurangnya kehilangan darah di tempat luka bedah. Vasokonstriktor yang digunakan adalah epineprin dan norepineprin.
Kombinasi antara epineprin dan norepineprin tidak boleh digunakan pada bagian-bagian tubuh tertentu (jari tangan/kaki, hidung, telinga, penis)karena kemungkinan timbulnya ischemia dan gangrena (jaringan mati).

Farmakodinamik

Pada SSPdapat merangsang SSP menjadi gelisah & tremor kemudian kejang klonik lalu depresi dan berakhir dengan kematian (paralisis napas
Pada sambungan saraf otot & ganglion dapat mempengaruhi transmisi di sambungan saraf otot adalah berkurangnya respon otot atas rangsangan saraf
Pada sistem kardiovaskular: pada miokard timbulkan turunnya eksitabilitas, kec konduksi & kekuatan kontraksi (kdr tinggi dlm plasma); Vasodilatasi arteriol
Pd otot polos : Spasmolitik yg tdk berhub dg efek anestetik
Onset, intensitas, dan durasi blockade saraf ditentukan oleh ukuran dan lokasi anatomis saraf.
Saluran Na+ penting pada sel otot yang bisa dieksitasi seperti jantung. Efeknya terhadap saluran Na+ jantung adalah dasar terapi anestesi lokal dalam terapi aritmi tertentu.
Anestesi lokal umumnya kurang efektif pada jaringan yang terinfeksi dibanding jaringan normal, karena biasanya infeksi mengakibatkan asidosis metabolik lokal

Profil obat

1. Prokain

a. Farmakodinamik

Dosis 100-800 mg : analgesik ringan , efek maks 10-20 ‘, hilang stlh 60’
Dhidrolisis mjd PABA (para amino benzoic acid) dapat hambat kerja sulfonamid

b. Farmakokinetik

Esterase

Absorpsi cepat PABA + dietilaminoetanol

Hidrolisis

PABA diekskresi dlm urin (btk utuh & terkonjugasi)

c. Indikasi

Anestesi infiltrasi, blokade saraf, epidural, kaudal & spinal
Geriatri : perbaiki aktivitas seksual & fgs kel endokrin (conflicted)

d. Sediaan

Prokain HCl 1-2 %adalah anestesi infiltrat, 5-20% ; anestesi spinal

2. Lidokain

a. Farmakodinamik

Anestesi lokal kuat . Tjd lebih cepat, lbh kuat, lbh lama & lbh ekstensif dp prokain
Lar lidokain 0,5% adalah anestesi infiltrat, 1-2% ; anestesi blok & topikal
Efektif bila tanpa vasokonstriktor, kec absorpsi & tox , masa kerja lbh pendek

b. Farmakokinetik

Mudah diserap dr tmpt injeksi
Dapat tembus sawar darah otak
Metab : hati; eks : urin

c. Indikasi

Injeksi : anestesi infiltrasi, blokade saraf, anest epidural, anest kaudal, anest mukosa
Anest infiltrat : lar 0,25-0,50% dg atau tanpa adrenalin
Kedok gigi : lar 1-2% lido dg adrenalin
Anest permukaan , anest kornea mata (lidokain 2% + adrenalin)
Turunkan iritabilitas jantung

3. Dibukain

Anest lokal plg kuat,plg toksik, masa kerja panjang
15x lbh kuat & toksik dg masa kerja 3x lbh panjang dp prokain
Kdr 0,05-0,1% : anest injeksi; anest uretra 0,05-0,2%; anest spinal : 7,5-10 mg

4. Mepivakain HCl

Mirip lidokain
Anest infiltra , blokade saraf regional, anest spinal
Sediaan :Injeksi adalah larutan 1%,1,5%,2%

5. Piperakain HCl

i.v : toks 3x prokain
Kekuatan anest = prokain
Pemakaian topikal : lar 2% utk kornea, salep 4% utk mata; blokade saraf : lar 0,5-1%

6. Tetrakain

Derivat PABA
Adalah anestesi local yang menembus kornea dan konjungtiva, obat ini efektif setelah pemberian topical pada mata dalam 30 dtk dan anestesi bertahan selama min. 15 mnt
i.v = 10x lbh aktif & lbh toksik dp prokain
Dosis dan pemberian: pada mata 1 atau 2 tetes larutan 0,5%; THT : lar 2%
Kontraindikasi : diketahui adanya hipersensitiv terhadap tetrakain, inflamasi okuler atau infeksi
Tindakan pencegahan : Mata yang teranestesi harus dilindungi dari debu dan kontaminasi bakteriologi samapai sensasi pulih sepenuhnya. Pemakaian yang lama dapat menimbulkan opasitas pada kornea
Efek merugikan : Perasaan terbakar setempat dapat timbul dan yang lebih jarang adalah lakrimasi dan fotofobia
Penyimpanan: Tetrakain tetes mata harus disimpan dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahaya dan jangan didinginkan

7. Prilokain HCL

Efek fkologi mrp lidokain
Mula & lama kerja lbh lama dp lidokain
Sediaan : kdr 1,2,3 %

8. Bupivakain

Zat ini menghambat inisiasi dan transmisi impul saraf pada tempat pemberian dengan menstabilkan membrane saraf. Senyawa ini dimetabolisme di hati. Dan biasanya anestesi bekerja selama 2-4 jam

Kegunaan

Anestesi infiltrasi
Blok saraf perifer dan simpatis
Anestesi gigi
Anestesi spinal
Anestesi epidural dan kaudal
Bupivakain tidak cocok untuk anestesi regional intravena atau penggunaan topikal

Kontraindikasi

Infeksi kulit yang berdekatan dengan tempat injeksi atau adanya kecenderungan perdarahan abnormal
Anemia berat
Penyakit jantung
Anestesi lokal dan epidural jangan dilakukan pada pasien dehidrasi dan hipovolemia
Kadar bupivakain yang tinggi dalam darah harus dihindari pada pasien dengan gangguan hepar

Efek samping

Efek sampingnya adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan efek kardio-depresifnya (menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan pernapasan dan sirkulasi darah. Anestetika local dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi yang seringkali berupa exantema, urticaria dan bronchospasme alergis sampai adakalanya shock anafilaktis yang dapat mematikan. Yang terkenal dal;am hal ini adalah zat-zat kelompok ester prokain dan tetrakain, yang karena itu tidak digunakan lagi dalam sediaan local. Reaksi hipersensitasi tersebut diakibatkan oleh PABA (para amino benzoic acid), yang terbentuk melalui hidrolisa. PABA ini dapat meniadakan efek antibakteriil dari sulfonamide. Oleh karena itu, terapi dengan sulfa tidak boleh dikombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut.
Efek SSP : depresi, stimulasi, tergantung jalur saraf yang dipengaruhi anestesi local
Overdosis anestesi local dapat menyebabkan:
Penurunan transmisi impuls pada neuromuscular junction dan sinaps ganglion
Mengakibatkan kelemahan dan paralysis otot

Teknik Pemberian Anestesi Lokal

1. Anestesi permukaan

2. Anestesi infiltrasi

3. Anestesi blok

Anestesi spinal
Anestesi epidural
Anestesi kaudal

Penggunaan

1. Secara parenteral anestesi local sering kali digunakan pada pembedahan.
Jenis anestesi local yang paling banyak digunakan sebagai suntikan adalah sbb:

a. Anestesi infiltrasi

Beberapa injeksi diberikan pada atau sekitar jaringan yang akan dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya pada praktek THT (Telinga, Hidung, Tenggorokan) atau gusi (pada pencabutan gigi).

b. Anestesi konduksi (blok ade saraf perifer), yaitu injeksi di tulang belakang pada suatu tempat berkumpulnya banyak saraf, terutama pada operasi lengan atau kaki, dan juga bahu. Selain itu juga digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat.

c. Anestesi spinal (intrathecal), yang disebut juga injeksi punggung. Obat disuntikkan di tulang punggung yang berisi cairan otak. Dengan demikian injeksi melintasi selaput luar dari sumsum belakang (duramater), biasanya antara ruas lumbal ke 3 dan keempat. Sehingga pembiusan dari kaki/bagian bawah tubuh sampai tulang dada dapat dicapai dalam beberapa menit.

d. Anestesi epidural juga ternasuk injeksi punggung. Obat disuntikkan di ruang epidural, yakni ruang antara kedua selaput luar sumsum belakang. Injeksi diberikan di lokasi yang berbeda-beda, misalnya secara lumbal untuk persalinan (SC), obstetri dan pembedahan perut bagian bawah. Secara cervical untuk mencapai hilang rasa di daerah tengkuk; secara torakal untuk pemotongan di paru-paru dan perut bagian atas. Cara ini layak digunakan untuk pembedahan yang lama waktunya atau pasca bedah untuk penanganan nyeri.

e. Anestesi permukaan

Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham atau untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Anestesi permukaan juga digunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostik, seperti bronkoskopi, gastroskopi dan sitoskopi.

2.Cara Penggunaan Lain

Secara oral anestesi local digunakan sebagai larutan untuk nyeri di mulut atau tablet isap (sakit tenggorokan). Juga dalam bentuk tetes mata untuk mengukur tekanan intraokuler atau mengeluarkan benda asing, begitu pula sebagai salep untuk gatal-gatal atau nyeri luka bakar.

Senyawa ester sering menimbulkan reaksi alergi kulit, maka sebaiknya digunakan suatu senyawa amida yang lebih jarang mengakibatkan hipersensitasi.

DAFTAR PUSTAKA

Hoan Tjay, Drs. Tan dan Raharja, Drs.Kirana.2007.Obat-Obat Penting.Jakarta:PT. Elex Media Komputindo
Katzung g. Bertram.2002.Farmakologi Dasar dan Klinik.Buku 2 Edisi 8.Jakarta:Salemba Medika
Joyce L Kee, Evelyn R Hayes.1994.Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta:Buku Kedokteran
Drs. Tjay, Tan Hoan dan Drs. Kirana Rahardja.2002.Obat-Obat Penting.Jakarta:Gramedia.
Muh, Anief.1995.Prinsip Umum dan Dasar Farmakologi cetakan I.Gajah Mada University Press.Yogyakarta.
Deglin dan Judith Hopfer.2004.Pedoman Obat Untuk Perawat.Jakarta:EGC.
Katzung, Bertram G.1998. Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi VI. Jakarta: EGC
Komala, dr. Sugiarto dan Chandranata dr. Linda.1997.Metode Penulisan Resep menurut WHO Obat-Obat yang Digunakan dalam Anestesi.Jakarta:Buku Kedokteran EGC
Sulistia,G. Ganiswara.1999.Farmakologi dan Terapi.Jakarta:Gaya Baru
M.J.Neal.2006.AtglanceFarmakologiMedis.Edisi5.Erlangga:JakartaOlson,James,M.D.,Ph.D.2003.Belajar Mudah Farmakologi.Jakarta:EGC
A. Latief, Said, A. Suryadi, Kartini, dan Dachlan, M. Raswan.2002. Petunjuk Praktis Anestesiologi Edisi Kedua.Jakarta:Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia .
Departemen Farmakologi dan Terapeutik FKUI.2007. farmakologi dan terapi edisi 5.Jakarta: Balai Penerbit FKUI